お知らせ
貼布剤の薬剤吸収率は？
【Q】
貼付剤は有効成分の何％程度が体内に吸収されるのですか。 （和歌山県 T）【A】
皮膚から薬物を送達する治療システムは，投与が簡便で，また皮膚から剥がすことによって容易に投与を中止することができます。貼付剤中の薬物量が十分にある場合，薬物は一定の量で皮膚に分布し，体内に吸収されるため，貼付時の血中薬物濃度を一定にすることができます。内服薬や注射剤では，一時的に高い血液中薬物濃度を示し，その後減少するという状態になりますが，貼付剤は定常状態が期待できます。
経皮吸収型製剤の開発コンセプトは，主成分を一定時間保持し，放出調節膜で放出を制御するしくみづくりのほか，粘着力を強力にすることです。皮膚は，外界の刺激から生体を守る重要なバリア機能であり，貼付剤の貼付により皮膚に物理的・化学的刺激を与えることになり，有効成分の吸収量に影響をもたらすことがあります。また，小児・成人・高齢者というように年齢によっても角層水分量が異なるため，吸収量に差が生じると考える必要があります。
ツロブテロール（ホクナリンR テープ）3mgを健康成人に貼付した場合，24時間後の経皮投与部位への移行率は，移行率＝（100-テープ残存率）と算定されています（開発時のデータ。本剤の承認された成人の1回用量は2mg）。その結果，胸部：86.1％，背部：87.2％，上腕部：87.9％で，貼付部位による大きな差は認められていません。
また，ビソプロロール（ビソノR テープ）は，健康成人男子の胸部に本剤4.24mg（18.9cm2 ）を24時間貼付し，除去したときの本剤中のビソプロロール残存量を測定したところ，薬物残存量は0.4973mgでした。さらに，24時間貼付した場合のビソプロロール放出率は88.27％でした（n＝11）（開発時のデータ。本剤の承認された成人の1回用量は4mg）。血漿中ビソプロロール濃度は貼付後12時間がピークとなります。貼付剤の除去後は角層上や皮膚内にしばらく有効成分が残存し，なだらかに減少します。
上記のように製剤ごとに吸収率が異なることがわかります。また，貼付する皮膚が乾燥しているのか，潤いがあるのかなどの状態も，吸収率に大きな影響を及ぼします。
